Акласта 5 мг / 100 мл фл. 1 шт

Акласта 5 мг / 100 мл фл. 1 шт від компанії Мукосат - фото 1
Ціну уточнюйте
Немає в наявності

Зверніть увагу!

Самолікування шкодить вашому здоров'ю. Перед покупкою препарату проконсультуйтеся з лікарем.

Інструкція (опис препарату), розміщена на даній сторінці, має інформаційний характер і призначена виключно для ознайомлювальних цілей.Лише лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.

Зовнішній вигляд товару може відрізнятись від його зображення.

Компанія «Мукосат» не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, що виникли внаслідок використання інформації, розміщеної на сайті.

Опис

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия . Золендроновая кислота относится к классу азотсодержащих бисфосфонатов и действует прежде всего на кости. Она является ингибитором опосредованной остеокластов резорбции костной ткани.

Фармакодинамические эффекты.

Селективное действие бисфосфонатов на кости обусловлена их высоким сродством к минерализованной костной тканью. Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокластов является фермент фарнезилпирофосфатсинтаза. Длинная продолжительность действия золедроновой кислоты обусловлена ее высоким сродством связывания с активным центром фарнезилпирофосфатсинтазы и сильной сродством к связыванию с костными минералами.

Лечение Акласты быстро уменьшает интенсивность метаболизма в костной ткани от повышенных в постклимактерическом периоде уровней с низкой точкой для маркеров ресорбции на 7 сутки и до маркеров формации на 12 неделю. После этого уровень маркеров состояния костной ткани устанавливался в пределах диапазона, наблюдавшегося до менопаузы. Не наблюдалось прогрессирующему снижению уровня маркеров метаболизма в костной ткани при введении повторных ежегодных доз.

Клиническая эффективность лечения постменопаузного остеопороза

Эффективность и безопасность Акласты в дозе 5 мг 1 раз в год в течение 3 лет подряд были доведены для женщин в периоде постменопаузы (7736 женщин в возрасте 65-89 лет) с такими показателями: Т-показатель минеральной плотности костной ткани (МПКТ) в области шейки бедра ≤ 1,5 и по крайней мере один перелом позвонка средней тяжести или два легких; Т-показатель МПКТ шейки бедра ≤ -2,5 с признаками перелома позвонка или без. 85% пациенток ранее никогда не принимали бисфосфонаты. Женщины, которые проходили оценивания по частоте переломов позвонков, не получали одновременной терапии по поводу остеопороза, применение которой разрешалось у женщин, включенных в оценки переломов бедра и всех клинически выраженных переломов. Одновременная терапия по поводу остеопороза включала: кальцитонин, ралоксифен, тамоксифен, гормональную заместительную терапию, тиболон; другие бисфосфонаты были исключены. Все женщины дополнительно получали от 1000 до 1500 мг элементарного кальция и от 400 до 1200 МЕ витамина D в сутки.

Влияние на морфометрические переломы позвонков

Лечение Акласты статистически значимое уменьшало частоту одного или нескольких новых переломов позвонков в течение трех лет во временной точке уже через год (см. Таблицу 1).

Таблица 1

Резюме данных по эффективности в отношении переломов позвонков через 12, 24 и 36 месяцев

результат

Акласта (%)

Плацебо (%)

Абсолютное уменьшение частоты переломов% (ДИ)

Относительное уменьшение частоты переломов% (ДИ)

По крайней мере один новый перелом позвонка (0-1 год)

1,5

3,7

2,2 (1,4, 3,1)

60 (43, 72) **

По крайней мере один новый перелом позвонка (0-2 года)

2,2

7,7

5,5 (4,4, 6,6)

71 (62, 78) **

По крайней мере один новый перелом позвонка (0-3 года)

3,3

10,9

7,6 (6,3, 9,0)

70 (62, 76) **

** p

У пациентов старше 75 лет, которые получали лечение Акласты, снизился риск переломов позвонков на 60% по сравнению с пациентами группы плацебо (р

Влияние на переломы бедра

Доказано устойчивый эффект Акласты в течение 3 лет, обусловил уменьшение риска переломов бедра на 41% (95% ДИ, 17% до 58%). Частота переломов бедра составляла 1,44% у пациентов, получавших Акласту по сравнению с 2,49% среди пациентов, получавших плацебо. Уменьшение риска составило 51% у пациентов, ранее никогда не принимали бисфосфонаты, и 42% у пациентов, которым разрешался одновременный прием терапии по поводу остеопороза.

Влияние на клинически выраженные переломы

Все клинически выраженные переломы диагностировались на основе рентгенографии и / или клинических данных. Резюме результатов представлено в таблице 2.

Таблица 2

Частота ключевых показателей клинически выраженных переломов в течение 3 лет

результат

Акласта

(N = 3875),

частота явления (%)

плацебо

(N = 3861),

частота явления (%)

Абсолютное уменьшение частоты явлений переломов% (ДИ)

Относительное уменьшение риска частоты переломов% (ДИ)

Любой клинически выраженный перелом (1)

8,4

12,8

4,4 (3,0, 5,8)

33 (23, 42) **

Клинически выраженный перелом позвонка (2)

0,5

2,6

2,1 (1,5, 2,7)

77 (63, 86) **

Перелом другой локализации (1)

8,0

10,7

2,7 (1,4, 4,0)

25 (13, 36) *

* P

(1) За исключением большого пальца кисти, большого пальца стопы и переломов костей лицевого черепа.

(2) Включая клинически выраженные переломы грудной клетки и поясничных позвонков.

Влияние на минеральную плотность костной ткани (МПКТ)

На фоне лечения Акласты наблюдалось статистически значимое повышение МПКТ поясничных позвонков, костей бедра и дистального отдела лучевой кости относительно лечения плацебо во всех временных точках (6, 12, 24 и 36 месяцев). Лечение Акласты обусловило рост на 6,7% МПКТ поясничных позвонков, на 6,0% - всех костей бедра, на 5,1% - шейки бедренной кости и на 3,2% - дистального отдела лучевой кости по сравнению с плацебо в течение 3 лет.

Гистология костной ткани

Биоптаты костей забирались с гребня подвздошной кости через 1 год после третьей ежегодной дозы в 152 пациенток в постменопаузе с остеопорозом, по поводу которого проводилось лечение Акласты (N-82) или плацебо (N = 70). Гистоморфометричний анализ показал уменьшение ремоделирования кости на 63%. У пациенток, получавших лечение Акласты, не было обнаружено остеомаляции, фиброза костного мозга или формирования незрелой костной ткани. Тетрациклиновая метка определялась в 81 из 82 биоптатов, полученных от пациенток группы Акласты. Микрокомпьютерный томографический (мкКТ) анализ показал увеличение объема спонгиозной вещества кости и сохранения архитектуры спонгиозной кости у пациенток группы Акласты сравнению с пациентками группы плацебо.

Маркеры ремоделирования костной ткани

Специфическая для костной ткани ЩФ (BSAP), сывороточный N-концевой пропептид коллагена I типа (P1NP) и сывороточные бета-С-телопептиды (b-CTx) определялись в подгруппах от 517 до 1246 пациентов с периодическими интервалами в течение всего исследования. На фоне лечения Акласты в ежегодной дозе 5 мг наблюдалось статистически значимое снижение уровня специфической для костной ткани щелочной фосфатазы на 30% относительно исходного показателя за 12 месяцев, сохранялось на уровне на 28% ниже исходного показателя за 36 месяцев. Уровень N-концевого пропептида был статистически значимо (на 61%) ниже исходного показателя за 12 месяцев сохранялся на уровне на 52% ниже исходного показателя за 36 месяцев. Уровень бета-С-телопептида был статистически значимо (на 61%) ниже исходного показателя за 12 месяцев сохранялся на уровне на 55% ниже исходного показателя за 36 месяцев. В течение всего периода лечения значение маркеров ремоделирования кости находились в пределах передменопаузного диапазона в конце каждого года. Повторное введение препарата не приводило к дополнительному уменьшению уровней маркеров ремоделирования кости.

Влияние роста

В трехлетнем исследовании при остеопорозе рост в положении стоя определялся ежегодно с помощью стадиометра. В группе Акласты обнаружено меньшую (примерно на 2,5 мм) потерю роста по сравнению с группой плацебо (95% ДИ: 1,6 мм, 3,5 мм) [p

дни нетрудоспособности

Лечение Акласты статистически значимое уменьшало среднее количество дней ограниченной активности и количество дней пребывания в постели из-за боли в спине на 17,9 дня и 11,3 дня соответственно по сравнению с плацебо, а также статистически значимое уменьшало среднее количество дней ограниченной активности и дней пребывания в постели через переломы на 2,9 дня и 0,5 дня соответственно по сравнению с плацебо (для всех показателей р

Клиническая эффективность при лечении остеопороза у пациентов с повышенным риском переломов после недавно перенесенного перелома бедра (RFT)

Частота клинически выраженных переломов, в том числе переломов позвонков, переломов другой локализации и переломов костей бедра, оценивалась в 2127 мужчин и женщин в возрасте 50-95 лет (средний возраст 74,5 года) недавно (в течение 90 дней) перенесенными низькотравматичнимы переломами бедра, наблюдение за которыми велось в среднем в течение 2 лет приема исследуемого препарата. Примерно 42% пациентов имели Т-показатель МПКТ шейки бедра ниже - 2,5, а примерно 45% пациентов имели Т-показатель МПКТ выше - 2,5. Акласту вводили 1 раз в год, пока по крайней мере в 211 пациентов популяции исследования не было подтверждено клинически выраженные переломы. Уровень витамина D обычно не определялся, но большинство пациентов получали нагрузочную дозу витамина D (от 50000 до 125000 МЕ внутрь или внутримышечно путем) за 2 недели до инфузии. Все участники дополнительно получали от 1000 до 1500 мг элементарного кальция и от 800 до 1200 МЕ витамина D в сутки. 95% пациентов получали свою инфузию через два или более недель после сращения перелома бедра, а инфузия проводилась в среднем через 6 недель после сращения перелома. Первичным показателем эффективности была частота клинически выраженных переломов в течение всего периода исследования.

Условия хранения согласно инструкции производителя и приказа Министерства здравоохранения.